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去氫表雄酮原料藥基本參數用途合成方法及上下游產品路徑介紹
作者:wuhandkycom | 時間:2018-03-15 12:46:22

去氫表雄酮基本參數介紹:

去氫表雄酮,簡稱DHEA,化學名稱叫3–β–羥基雄甾–5–烯–17–酮,它是一種人體腎上腺皮質網狀層分泌的一種腎上腺前體物質,也是一種制造甾體激素的中間體。去氫表雄酮原料外觀呈兩種晶型。一種是針狀晶型,熔點在140~141攝氏度;還有一種是小葉片狀晶體,熔點在152~153℃。

去氫表雄酮用途及功能介紹:

主要用途是作為制造甾體激素類藥物的中間體,同時他還具有抗衰老及蛋白同化作用。一般來說,去氫表雄酮有以下幾種主要功能:保持青春活力,延緩機體衰老;增強體質和體能,改善情緒和睡眠,提高記憶力;改善性功能和提高性欲;調節免疫系統,提高免疫力;減肥;輔助治療疾病。

去氫表雄酮原料藥化學合成路徑介紹:

以4-雄烯-二酮為原料,用乙酰氯和醋酐為3位烯酯化試劑、用高效催化劑吡啶鹽酸鹽催化乙二醇縮酮保護17位羰基、用硼氫化鉀還原,稀鹽酸水解去 17 位保護制備甾體激素類藥物關鍵中間體去氫表雄酮,東康源廠家技術使用這種方法得到的總收率高達70%,成品經HPLC檢測高于99.0%,單雜低于0.2%。

合成路徑主要包括以下幾個步驟:

(1)、3-乙酰氧基-雄甾-3,5-二烯-17-酮的合成(Ⅰ)

(2)、3-乙酰氧基-3,5-二烯-17,17-亞乙二氧基-雄甾的合成(Ⅱ)

(3)、去氫表雄酮的合成(DHEA)

(4)、去氫表雄酮的精制。

去氫表雄酮原料藥生物法合成路徑介紹:

先通過化學反應將混合植物甾醇( 多為甾醇的混合物,主要成分包括菜籽甾醇、菜油甾醇、β-谷甾醇和豆甾醇) 3-位羥基保護,生成植物甾醇保護物,再利用微生物發酵生成去氫表雄酮甲氧基甲基醚,經過水解,可得到 DHEA。

去氫表雄酮上下游產品路線介紹:

膽固醇»去氫表雄酮»7-去氫膽固醇»1,4雄烯二酮

去氫表雄酮»炔孕酮(生產方法:由去氫表雄酮乙酸酯與乙炔加成、水解后,經氧化得17-乙炔睪酮


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